АРТРОЗАН
(ARTROZAN)
meloxicam
Представительство:ФАРМСТАНДАРТ ООО
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки
картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки
картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки
картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС. Cелективный
ингибитор ЦОГ-2
Регистрационные №№:
- таб. 7.5 мг: 10, 20, 30 или 50 шт. —
ЛС-001013, 09.12.05 - таб. 15 мг: 10, 20, 30 или 50 шт. —
ЛС-001013, 09.12.05
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и
жаропонижающее действие. Механизм действия связан с
ингибированием ЦОГ-2 — специфического фермента,
участвующего в биосинтезе простагландинов в области
воспаления. В меньшей степени препарат блокирует ЦОГ-1,
участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую
оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в
почках.
Фармакокинетика
Всасывание
Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность
мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет
всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5
мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам.
Распределение
Css достигаются в течение3-5 дней. При
длительном применении препарата (более 1 года) концентрации
сходны с таковыми, которые отмечаются после первого
достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы — более 99%. Vd
низкий и составляет 11 л.
Диапазон различий между максимальными и базальными
концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут
относительно невелик и составляет при дозе 7.5 мг — 0.4-1
мкг/мл, при дозе 15 мг — 0.8-2 мкг/мл. Мелоксикам проникает
через гистогематические барьеры. Концентрация в
синовиальной жидкости достигает 50% Cmax плазмы
крови.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с
образованием четырех фармакологически неактивных
метаболитов. Основным является 5′-карбоксимелоксикам,
который образуется путем окисления промежуточного
метаболита (5′-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях
in vitro установлено, что биотрансформация происходит при
участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент
CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих
соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата)
принимает участие пероксидаза, активность которой,
вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой,
преимущественно в виде метаболитов (5′-карбоксимелоксикам —
до 60%, 5′-гидроксиметилмелоксикам — 9%). С калом в
неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в
моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в
следовых количествах. T1/2 — 15-20 ч. Плазменный
клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических
случаях
У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью
средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама
существенно не меняется.
Показания
Cимптоматическая терапия:
— остеоартроза;
— ревматоидного артрита;
— анкилозирующего спондилоартрита (болезнь
Бехтерева);
— других воспалительных и дегенеративных заболеваний,
сопровождающихся болевым синдромом.
Режим дозирования
При ревматоидном артрите рекомендуемая доза
составляет 15 мг/сут; после достижения терапевтического
эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5
мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15
мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза
составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не должна
превышать 15 мг.
Препарат принимают 1 раз/сут во время еды.
У пациентов с повышенным риском развития побочных
эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями
функции почек, находящихся на гемодиализе, доза не
должна превышать 7.5 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25
мл/мин) коррекции режима дозирования не
требуется
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм,
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или
кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное),
повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит,
стоматит, сухость во рту, эзофагит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, повышение АД, ощущение приливов.
Со стороны дыхательной системы: обострение
течения бронхиальной астмы, кашель.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение,
шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение
сна.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки,
интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз,
инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия,
почечная недостаточность.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит,
нечеткость зрения.
Дерматологические реакции: повышенная
фоточувствительность.
Со стороны системы кроветворения: анемия,
лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в
т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический
васкулит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч.
синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла), зуд, кожная сыпь,
крапивница,
Прочие: лихорадка.
Противопоказания
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в
фазе обострения;
— почечная недостаточность тяжелой степени (без
проведения гемодиализа);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— «аспириновая» бронхиальная астма;
— детский возраст до 15 лет;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам
препарата.
С осторожностью следует применять препарат у лиц
пожилого возраста и у пациентов с эрозивно-язвенными
поражениями ЖКТ в анамнезе.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации
следует решить вопрос о прекращении грудного
вскармливания.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата
у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих
антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск
развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать
показатели функции почек при применении препарата у
пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической
сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени,
а также у пациентов с гиповолемией в результате
хирургических вмешательств.
Пациенты, одновременно принимающие диуретики и
мелоксикам, должны получать достаточное количество
жидкости.
При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь,
крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием
препарата.
Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами
На фоне применения препарата пациенту не следует
заниматься потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенного внимания, т.к. возможно
возникновение головной боли, головокружения, сонливости.
Поэтому следует отказаться от вождения автотранспорта и
управления механизмами.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота,
боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная
недостаточность, печеночная недостаточность, остановка
дыхания, асистолия.
Лечение: промывание желудка, прием
активированного угля (в течение 1 ч после приема
препарата); при необходимости проводят симптоматическую
терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из
организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи,
гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания
мелоксикама с белками крови. Специфического антидота
нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с
ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск
возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений
ЖКТ.
При одновременном применении с антигипертензивными
препаратами возможно снижение эффективности действия
последних.
При одновременном применении с препаратами лития
возможно развитие кумуляции лития и увеличения его
токсического действия (рекомендуется контроль концентрации
лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом повышается
вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано
периодическое проведение общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с
циклоспорином возрастает риск развития почечной
недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными
контрацептивными средствами возможно снижение эффективности
действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч.
с гепарином, тиклопидином, варфарином), а также с
тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой,
фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений
(необходим периодический контроль показателей
свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином
увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет
связывания).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и
недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Общая информация
-
Фарм. группа:
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Команда https://lekarstva.kiev.ua/ — Инструкции к лекарствам старается наполнять сайт важной информацией а так же инструкциями, описание по применению на каждое лекарство, которое встречается в Украине.
Основные лекарства — это те, которые удовлетворяют приоритетные потребности населения в здравоохранении. Они отбираются с должным учетом распространенности заболеваний и актуальности общественного здравоохранения, доказательств эффективности и безопасности, а также сравнительной экономической эффективности. Они предназначены для того, чтобы быть доступны в функционирующих системах здравоохранения в любое время, в соответствующих лекарственных формах, гарантированного качества и по ценам, которые могут себе позволить люди и системы здравоохранения.
Типовой список основных лекарственных средств ВОЗ и Типовой список основных лекарственных средств для детей обновляются и публикуются каждые два года, предназначенные в качестве руководства для стран или региональных властей по принятию или адаптации в соответствии с местными приоритетами и руководящими принципами лечения для разработки и обновления национальных списков основных лекарств. Выбор ограниченного числа основных лекарств в качестве основных с учетом национального бремени болезней и клинических потребностей может привести к улучшению доступа за счет рационализации закупок и распределения качественных лекарств, поддержки более рационального или надлежащего назначения и использования и снижения затрат как для систем здравоохранения, так и для пациентов.
Всегда обращайтесь к врачу, самолечение вредит вашему здоровью
