Этальфа — инструкция , рецепт, описание на Этальфа и аналоги — в Киеве

ЭТАЛЬФА
(ETALPHA)
alfacalcidol
Представительство:НИКОМЕД

Владелец регистрационного
удостоверения:LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS,
код ATX: A11CC03

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы мягкие желатиновые, овальные,
желтовато-белого цвета; содержимое капсул — прозрачная
маслянистая масса от бесцветного до светло-желтого
цвета.

1 капс.
альфакальцидол

0.25 мкг

Вспомогательные вещества: кунжутное масло,
α-токоферол, желатин, глицерол, калия сорбат, титана
диоксид.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Капсулы мягкие желатиновые, овальные,
темно-коричневого цвета; содержимое капсул — прозрачная
маслянистая масса от бесцветного до светло-желтого
цвета.

1 капс.
альфакальцидол

1 мкг

Вспомогательные вещества: кунжутное масло,
α-токоферол, желатин, глицерол, калия сорбат, железа оксид
красный, железа оксид черный.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Раствор-капли для приема внутрь
бесцветные, прозрачные или слегка опалесцирующие.

1 мл
альфакальцидол

2 мкг

Вспомогательные вещества: макрогола
глицерилгидроксистеарат, лимонной кислоты моногидрат,
натрия цитрат, сорбитол, α-токоферол,
метилпарагидроксибензоат, этанол, вода очищенная.

20 мл — флаконы темного стекла с капельницей (1) — пачки
картонные.

Раствор для инъекций бесцветный,
прозрачный.

1 амп.
альфакальцидол

1 мкг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты
моногидрат, этанол, натрия цитрат, пропиленгликоль, вода
д/и.

0.5 мл — ампулы темного стекла (10) — пачки
картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат,
регулирующий обмен кальция и фосфора

Регистрационные №№:

• капс. 0.25 мкг: 30 шт. — П
  №012029/01-2000, 16.06.05ППР
• капс. 1 мкг: 10 или 30 шт. — П
  №012029/01-2000, 16.06.05ППР
• р-р-капли д/приема внутрь 2 мкг/1 мл:
  фл.-капельн. 20 мл — П №012029/02-2000,
  16.06.05ППР
• р-р д/инъекц. 1 мкг/0.5 мл: амп. 10 шт.
  — П №012029/03-2000, 16.06.05ППР

Фармакологическое действие

Препарат витамина D3. Альфакальцидол
(1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в
печени в 1.25-дигидроксивитамин D3 — метаболит
витамина D, который действует как регулятор обмена кальция
и фосфора. Недостаточный эндогенный синтез в почках
1.25-дигидроксивитамина D3 ведет к нарушениям
метаболизма минеральных солей. Препарат повышает абсорбцию
кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в
почках, усиливает минерализацию костей, снижает в крови
концентрацию паратиреоидного гормона.

Главные преимущества Этальфа по сравнению с витамином D
— быстрое действие и возможность более точного
регулирования дозы, что снижает риск
гиперкальциемии.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

Альфакальцидол жирорастворим, и его биодоступность при
приеме внутрь — около 100%.

После всасывания альфакальцидол метаболизируется в
печени с образованием активного метаболита
1.25-дигидроксивитамина D3. Концентрация
1.25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови
достигает максимума через 8-12 ч после однократной дозы
альфакальцидола.

Выведение

T1/2 1.25-дигидроксивитамина D3 —
около 35 ч. Выводится почками и с желчью примерно в
одинаковом количестве.

Показания

Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и
фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза
1.25-дигидроксивитамина D3:

— остеопороз (в т.ч. постменопаузный, сенильный,
стероидный);

— почечная остеодистрофия;

— послеоперационный или идиопатический
гипопаратиреоз;

— псевдогипопаратиреоз;

— витамин D-зависимый рахит;

— витамин D-резистентный рахит или остеомаляция;

— рахит, связанный с мальабсорбцией и недостаточностью
питания;

— остеомаляция;

— гипокальциемия или рахит новорожденных;

— мальабсорбция кальция.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь или в/в 1 раз/сут.
Длительность курса лечения определяется врачом
индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от
характера заболевания и эффективности терапии.

Ампулы перед применением необходимо несколько раз
встряхнуть.

Этальфа капли принимают независимо от приема пищи, их не
следует разбавлять.

Взрослые

При остеомаляции препарат назначают внутрь в дозе
1-3 мкг/сут.

При гипопаратиреозе — 2-4 мкг/сут.

При остеодистрофии у пациентов с хронической почечной
недостаточностью — до 2 мкг/сут.

Этальфа вводится в/в при гемодиализе в конце каждого
сеанса в виде болюса приблизительно в течение 30 сек в
возвратную линию аппарата на максимально приближенном
расстоянии от пациента, поскольку из-за поглощения
альфакальцидола пластиком может произойти нежелательное
снижение дозы препарата.

Начальная доза — 1 мкг на 1 диализ. Максимальная доза —
6 мкг на диализ и не более 12 мкг в течение недели. Для
раствора препарата Этальфа не требуется дополнительного
разведения.

При постменопаузном, сенильном, стероидном и других
видах остеопороза суточная доза составляет 0.5-1
мкг.

Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз,
контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в
плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0.25 или 0.5
мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При
достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется
контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые
3-5 недель.

Дети

У детей младшего возраста рекомендуется
назначение препарата Этальфа в форме капель (дозирование и
прием препарата в форме капсул затруднены).

При массе тела менее 20 кг препарат назначают из
расчета 0.01-0.05 мкг/кг/сут.

При массе тела 20 кг и более — 1 мкг/сут (кроме
случаев почечной остеодистрофии).

При почечной остеодистрофии у детей доза
составляет 0.04-0.08 мкг/кг/сут.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: гиперфосфатемия;
небольшое повышение содержания в крови ЛПВП;
гиперкальциемия (обусловливает большинство побочных
эффектов), гиперкальциурия, полиурия, полидипсия; кальциноз
мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (в
т.ч. почек, легких); снижение массы тела; почечная и
сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного
исхода (наиболее часто возникают при присоединении к
гиперкальциемии гиперфосфатемии); нарушение роста у
детей.

Со стороны пищеварительной системы: диарея,
запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия,
металлический вкус во рту, панкреатит, гастралгия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение,
спутанность сознания, сонливость; редко — психоз.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, боли
в костях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение
ритма сердца, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: помутнение
мочи, нефролитиаз, поллакиурия/никтурия, нефрокальциноз,
почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести
(при длительной гиперкальциемии).

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: утомляемость, общая слабость, гиперемия
конъюнктивы, светобоязнь.

Противопоказания

— гиперкальциемия;

— гипервитаминоз D;

— гиперфосфатемия (за исключением случаев
гиперфосфатемии при гипопаратиреозе);

— гипермагниемия;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата (в
т.ч. к пропиленгликолю, входящему в состав раствора для
инъекций).

С осторожностью следует применять препарат при
нефролитиазе, атеросклерозе, сердечной недостаточности,
почечной недостаточности, саркоидозе, при туберкулезе
легких (активная форма), у пациентов с повышенным риском
развития гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной
болезни, у пациентов, получающих сердечные гликозиды или
препараты наперстянки (при гиперкальциемии возрастает риск
развития аритмии).

Беременность и лактация

Клинический опыт применения при беременности и лактации
отсутствует, поэтому вопрос о назначении препарата у этой
категории больных врач решает индивидуально. Вследствие
гиперкальциемии при беременности возможны дефекты развития
у плода.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам, предрасположенным к
развитию гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной
болезни.

Во время лечения может развиться гиперкальциемия,
поэтому пациентов следует информировать о клинических
симптомах этого состояния. К ранним признакам
гиперкальциемии относятся полиурия, полидипсия, слабость,
головная боль, тошнота, сухость во рту, запор, боли в
мышцах, в костях и металлический привкус во рту.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать
концентрацию кальция и фосфора в сыворотке крови.
Концентрацию кальция следует определять один раз в неделю
или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более
частое определение содержания кальция требуется в начале
лечения, особенно при состояниях без значительного
поражения костей, например, гипопаратиреозе, и, если
содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более
поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления
структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии
определяется такими факторами, как степень деминерализации
кости, функциональная способность почек и доза Этальфы.

Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем,
что своевременно и адекватно не снижается доза препарата
при наличии биохимических признаков восстановления
структуры костной ткани (нормализация ЩФ в крови). Следует
предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно
при хронической почечной недостаточности, ориентируясь на
такие показатели, как концентрация в сыворотке крови
кальция, ЩФ, количество кальция, выделяющегося с мочой,
рентгенологические и гистологические данные.

При развитии гиперкальциемии препарат следует немедленно
отменить до тех пор, пока концентрация кальция в сыворотке
не нормализуется (обычно в течение недели), затем препарат
можно назначить снова в дозе, составляющей половину от
предыдущей.

Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от
пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить
препарат в более высоких дозах без признаков
гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания
кальция в сыворотке у пациентов с остеомаляцией не
обязательно означает, что должна быть повышена доза
препарата, т.к. кальций может проникать в
деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в
кишечнике.

Для того чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии у
пациентов с поражением костей почечного генеза, препарат
Этальфа можно назначать вместе с фосфатсвязывающими
средствами.

При остеопорозе применение Этальфы можно сочетать с
эстрогенами и антирезорбтивными препаратами. Этальфу не
следует назначать одновременно с другими препаратами
витамина D и его производными.

Передозировка

Симптомы: ранние симптомы гипервитаминоза D
(обусловленные гиперкальциемией) — диарея, запор, тошнота,
рвота, сухость во рту, анорексия, металлический привкус во
рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия,
поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая
слабость, миалгия, боли в костях; поздние симптомы
гипервитаминоза D — головокружение, спутанность сознания,
сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный
зуд, повышение АД, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз,
снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия,
редко — психоз; симптомы хронической интоксикации витамином
D — кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и
внутренних органов (почек, легких), почечная и
сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного
исхода, нарушение роста у детей.

Лечение: следует отменить препарат. В ранние
сроки острой передозировки — промывание желудка и/или
назначение минерального масла (вазелиновое),
способствующего уменьшению всасывания и увеличению
выведения с калом. В тяжелых случаях может потребоваться
проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации
с введением инфузионных солевых растворов (форсированного
диуреза), в некоторых случаях — назначение ГКС, «петлевых»
диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с
применением растворов с низким содержанием кальция.
Рекомендуется контролировать содержание электролитов в
крови, функцию почек и состояние сердца по данным ЭКГ
особенно у пациентов, получающих дигоксин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении с барбитуратами или
противосудорожными препаратами, активирующими ферменты
микросомального окисления в печени, может потребоваться
более высокая доза Этальфы.

Альфакальцидол повышает риск развития нарушений
сердечного ритма при приеме на фоне сердечных гликозидов и
препаратов наперстянки.

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой
кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект
альфакальцидола.

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его
совместном применении с колестирамином, колестиполом,
минеральным маслом, сукральфатом, антацидами.

Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и
витамином D может вызвать повышение концентрации магния в
крови, а с алюминийсодержащими антацидами — алюминия в
крови, особенно при хронической почечной
недостаточности.

Кальцийсодержащие препараты в высокой дозе и тиазидные
диуретики в сочетании с витамином D повышают риск развития
гиперкальциемии. Фосфорсодержащие препараты в высокой дозе
в сочетании с витамином D повышают вероятность развития
гиперфосфатемии. Одновременное применение различных
аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с
развитием гиперкальциемии.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат в форме капсул следует хранить при
комнатной температуре не выше 25°С, в форме капель для
приема внутрь и раствора для инъекций — при температуре от
2° до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

Вскрытый флакон с каплями для приема внутрь следует
хранить в течение 28 дней при температуре от 2° до 8°С.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация