Винат — инструкция , рецепт, описание на Винат и аналоги — в Киеве

О препарате:

Винат 100 — антинеопластическое средство, действующее вещество которого, иматиниб, является ингибитором протеинтирозинкиназы (Bcr-Abl-тирозинкиназы).

Показания и дозировка:

• Хронический миелоидный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой в фазе обострения, включая бластный кризисов, и в стадии ремиссии при резистентности к α-интерферон-терапии

Препарат Винат назначают внутрь один раз в сутки, во время еды, рекомендуют запивать полным стаканом воды.

При хроническом миелолейкозе рекомендуемая доза иматиниба зависит от фазы заболевания и составляет:

• В фазе ремиссии: 400 мг в сутки

• В фазе обострения и при бластном кризисе 600 мг в сутки.

Лечение длительное, с целью достижения и поддержания клинической и гематологической ремиссии.

При прогрессировании заболевания на фоне назначенной терапии, недостаточном гематологическом эффекте в течение 3 месяцев терапии, потере достигнутого ранее гематологического ответа, при отсутствии побочных эффектов, возможно увеличение дозы препарата Винат:

• В фазе ремиссии: до 600 мг в сутки

• В фазе обострения и при бластном кризисе: до 800 мг в сутки (в 2 приема по 400 мг).

Корректировка дозы препарата требуется также в случаях нарушения функции печени и проявлениях нейтропении и тромбоцитопении во время лечения.

При нарушениях функции печени (повышении концентрации билирубина в сыворотке крови в 3 раза, активности трансаминаз — в 5 раз по сравнению с исходными уровнями) лечение прекращают к снижению уровня билирубина в 1,5 раза, трансаминаз — в 5 раз.

Назначаемая ​​доза препарата Винат составляет:

• В фазе ремиссии: 300 мг в сутки

• В фазе обострения и при бластном кризисе: 400 мг в сутки.

Дозировка препарата при проявлении признаков нейтропении или тромбоцитопении зависит от стадии заболевания и количества нейтрофилов и тромбоцитов в крови.

В фазе ремиссии:

В случае уменьшения количества нейтрофилов менее 1000 в 1 мкл и / или тромбоцитов менее 50 000 в 1 мкл следует отменить лечения до тех пор, пока количество нейтрофилов не будет ≥ 1 500 в 1 мкл и тромбоцитов ≥75 000 в 1 мкл. Назначаемая ​​доза составляет 400 мг в сутки.

В случае повторного снижения числа нейтрофилов и тромбоцитов до предельного уровня следует снова отменить препарат, а при нормализации количества указанных клеток крови до надлежащего уровня назначаемая ​​доза составляет 300 мг в сутки.

В фазе обострения и при бластном кризисе:

В случае снижения числа нейтрофилов менее 500 в 1 мкл и / или тромбоцитов менее 10 000 в 1 мкл, лечение отменяют для установления причины цитопении (проводят биопсию костного мозга).

Если цитопения не связана с лейкозом, дозу уменьшают до 400 мг в сутки. В случае дальнейшего устойчивого хранения цитопении в течение 2 недель дозу уменьшают до 300 мг в сутки.

При хранении цитопении в дальнейшем, в течение 4 недель, и если ее связь с лейкозом не подтверждается, лечения отменяют до тех пор, пока количество нейтрофилов не ≥ 1 000 в 1 мкл и тромбоцитов ≥ 20 000 в 1 мкл. Назначаемая ​​доза составляет 300 мг в сутки.

Передозировка:

О случаях передозировки препаратом Винат не сообщалось. Введение дозы более 800 мг, не практиковалось.

В случае возможной передозировки препаратом Винат следует немедленно прекратить применение препарата, промыть желудок и назначить симптоматическое лечение.

Побочные эффекты:

Чаще всего проявляются следующие побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, абдомиальные боли, утомляемость, миалгия и судороги мышц. Во всех исследованиях часто отмечались периферические отеки преимущественно в переорбитальной области и нижних конечностях. Они редко имели выраженный характер и исчезали при терапии диуретиками, а в некоторых случаях проходили после снижения дозы препарата.

Побочные эффекты, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечисленные ниже:

• Со стороны ЦНС, периферической нервной системы, психической сферы: головная боль, часто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, нарушения сна; редко — геморрагический инсульт, обморок, периферическая нейропатия, гиперестезия, сонливость, мигрень, депрессия, сильное головокружение.

• Со стороны органов зрения: конъюнктивит, повышенное слезоотделение, затуманивание зрения; редко — раздражение глаз, двоение, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость глаз, отеки век.

• Со стороны дыхательной системы: плевральный выпот, носовые кровотечения; редко — затруднение дыхания, кашель.

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, желтуха, повышение печеночных ферментов, гипербилирубинемия; редко — желудочно-кишечные кровоизлияния, молотый, асцит, язва желудка, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, изъязвление слизистой оболочки полости рта.

• Со стороны мочевыделительной системы: проявления почечной недостаточности.

• Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения, панцитопения.

• Аллергические реакции: пере орбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь; часто — отеки лица, отеки век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; редко — петехии, повышенное потоотделение, уртикарии, повреждения ногтей, реакции фото сенсибилизации, пурпура.

• Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы и судороги, мышечные и скелетные боли и артралгии, часто — припухлость суставов, редко — ишиалгия.

• Со стороны организма в целом: часто — задержка жидкости, отеки, лихорадка, слабость, озноб; редко — сильное недомогание, снижение массы тела.

• Со стороны обмена веществ: анорексия; редко — дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение аппетита.

• Со стороны репродуктивной системы: редко — гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки.

• Со стороны лабораторных (гематологических) показателей: цитопения, нейтропения и тромбоцитопения наблюдались при проведении всех исследований, особенно при применении препарата в высоких (≥ 750 мг в сутки). Средняя продолжительность эпизодов нейтропении и тромбоцит опен была в пределах от 2 до 3 недель и от 3 до 4 недель соответственно.

Выраженное повышение уровня трансаминаз или билирубина при приеме препарата Винат встречалось редко и продолжалось около недели.

Длительная терапия препаратом Винат может привести к увеличению риска возникновения оппортунистических инфекций, включая следующие: сепсис, пневмония, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних дыхательных путей.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к иматиниба или к компонентам, которые входят в состав препарата Винат

• Период беременности и лактации

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении иматиниба с ингибиторами фермента CYP3А 4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин) возможно увеличение концентрации иматиниба в плазме.

Применение иматиниба вместе с препаратами — индукторами CYP3А 4 (дексаметазоном, фенитоином, карбамазепином, рифампицином, фенобарбиталом) может привести к снижению концентрации иматиниба.

При одновременном применении с симв астатин, Cmax и AUC симвастатина увеличиваются вследствие ингибирования CYP3А 4 иматинибом.

Нужно с осторожностью назначать Винат 100 вместе с препаратами, содержащими парацетамол.

Состав и свойства:

1 капсула Винат содержит иматиниба мезилат 120 мг

целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кросповидон, кремний коллоидный, тальк, магния стеарат.

Форма выпуска:

• Капсулы

Фармакологическое действие:

Препарат Винат ингибирует разрастание и вызывает апоптоз Bcr-Abl-позитивные колонии клеток, свежих лейкозных клеток при миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.

В исследованиях, проведенных иn vivo на животных с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при мототерапии.

Иматиниб, кроме того, является сильнодействующим ингибитором рецепторов тирозинкиназы для фактора роста тромбоцитов (PDGF) и фактора стволовых клеток (SCF), а также с-kit-мутации. Он подавляет клеточные реакции, вызванные вышеназванными факторами.

Условия хранения:

Сохранять Винат в плотно закрытом флаконе в оригинальной картонной упаковке при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту

• Действующее в-о:

  Иматиниб