О препарате:
Противовирусное анти-ВИЧ средство. Связывается с активным участком протеазы ВИЧ (фермента, необходимого для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ). Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию др. клеток, замедляет прогрессирование заболевания.
Действующее вещество – нелфинавир.
Состав и форма выпуска:
Порошок для приема внутрь, во флаконах ПЭ 144 г (в комплекте с мерной ложкой); в пачке картонной 1 флакон.
1 г содержит нелфинавира 50 мг (в виде нелфинавира мезилата — 58,5 мг); вспомогательные вещества: МКЦ; мальтодекстрин; калия фосфат двузамещенный; кросповидон; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) в сПз; аспартам; сахарозы пальмитат; натуральный и искусственный ароматизатор.
Фармакологическое действие:
Активен в отношении широкого спектра лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 и ВИЧ-2, штамма ROD. 95-процентная эффективная концентрация (ЕС95) колеблется от 7 до 111 нМ (в среднем — 58 нМ). Оказывает аддитивный и синергидный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин,ламивудин, диданозин, залцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних. Перекрестная резистентность между нелфинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна, т.к. они действуют на разные ферменты-мишени.
Показания и дозировка:
Комбинированная терапия ВИЧ-1 инфицированных взрослых и детей, вместе с антиретровирусными ЛС из группы нуклеозидных аналогов.
Внутрь, во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет — по 750 мг 3 раза в сутки. Детям до 13 лет — по 20-30 мг/кг 3 раза в сутки. Детям, которые не могут глотать таблетки, можно назначать в виде порошка для приема внутрь: при массе тела 7.5-10 кг — 1 ч.ложка без верха, 10-12 кг — 1.25, 12-15 кг — 1.5, 15-20 кг — 2, 20-30 кг — 3, 30-40 кг и более — 4 ч.ложки без верха.
Порошок можно смешивать с водой, молоком, смесями для искусственного вскармливания (в т.ч. соевыми), соевым молоком, пудингом и т.д. Порошок нелфинавира, смешанный с этими продуктами, рекомендуется использовать не позже, чем через 6 ч. Не рекомендуется смешивать порошок нелфинавира с кислыми продуктами (апельсиновый или яблочный сок, яблочный соус), поскольку в результате он приобретает горький вкус. Добавлять воду во флаконы с порошком нелфинавира нельзя.
Нарушение функции печени и почек. В настоящее время данных по этим категориям больных нет, поэтому предоставить специальные рекомендации по дозированию не представляется возможным.
Передозировка:
Лечение: специфического антидота нет; промывание желудка,активированный уголь, диализ неэффективен из-за высокой связи препарата с белками крови.
Побочные эффекты:
Часто — диарея. В 2-10%: кожная сыпь, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФКи АЛТ; кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у больных гемофилией).
Противопоказания:
Гиперчувствительность.
C осторожностью. Гемофилия, печеночная недостаточность, в комбинации с индукторами CYP3A или потенциально токсичными ЛС, которые сами метаболизируются с помощью CYP3A, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Трехкратный прием ритонавира по 500 мг 2 раза в сутки увеличивает AUC на 152%, а T1/2 — на 156% (после однократного приема нелфинавира в дозе 750 мг).
Прием индинавира по 800 мг 3 раза в день после приема нелфинавира по 750 мг 3 раза в сутки приводило к увеличению AUC на 51% и Cmin — в 5 раз (через 8 ч после приема) для индинавира, но не повышало его Cmax.
Однократный прием нелфинавира в дозе 750 мг после приема индинавира в дозе 800 мг 3 раза в день в течение 7 дней сопровождается увеличением AUC для нелфинавира на 83%, T1/2 — на 22%.
При однократном приеме нелфинавира в дозе 750 мг после саквинавира в дозе 1200 мг однократно в течение 3 дней AUC нелфинавира повышается на 30%. Однократный прием саквинавира после приема нелфинавирапо 750 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней повышает AUC саквинавира на 392%. Безопасность комбинации синдинавиром и саквинавиром не установлена.
Рифампицин уменьшает AUC нелфинавира на 82%, др. индукторы ферментов метаболизма (невирапин,фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) также могут уменьшать концентрацию нелфинавира в плазме.
Одновременный прием рифабутина и нелфинавира приводит к уменьшению AUC нелфинавира на 32% и увеличению AUC рифабутина на 200% (дозу рифабутина необходимо уменьшать в 2 раза).
Не отмечено взаимодействия с ингибиторами микросомального окисления: кетоконазолом, флуконазолом, итраконазолом, азитромицином, кларитромицином, эритромицином.
Повышает концентрацию терфенадина (риск развития тяжелых и угрожающих жизни аритмий), астемизола, цизаприда, БМКК и др. субстратов для CYP3A в плазме; удлиняет эффект мощных седативных ЛС: мидазолама, триазолама.
Несовместим (инактивация) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. апельсиновым и яблочным соками).
При комбинации с диданозином нелфинавир следует принимать во время еды через 1 ч после или более чем за 2 ч до приема диданозина.
Меры предосторожности при приеме:
Порошок можно смешивать с водой, молоком, в т.ч. соевым, смесями для искусственного вскармливания, в т.ч. соевыми, пудингом и др. Однако такие смеси рекомендуется хранить не более 6 ч.
Следует избегать попадания воды во флакон с порошком. Необходимо соблюдать осторожность при нарушениях функции печени, гемофилии (увеличивается риск кровотечений, появления спонтанных подкожных гематом и гемартрозов).
Поскольку безопасность применения у детей до 2 лет не установлена, назначают (в форме порошка) только в том случае, если потенциальные преимущества терапии превышают возможный риск.
Клинический опыт применения во время беременности и в период лактации отсутствует.
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Нелфинавир
-
Фарм. группа:
Противовирусные лекарственные средства
Код ATX
-
Противомикробные препараты для системного использования
-
Противовирусные препараты для системного применения
-
Противовирусные средства прямого действия
Команда https://lekarstva.kiev.ua/ — Инструкции к лекарствам старается наполнять сайт важной информацией а так же инструкциями, описание по применению на каждое лекарство, которое встречается в Украине.
Основные лекарства — это те, которые удовлетворяют приоритетные потребности населения в здравоохранении. Они отбираются с должным учетом распространенности заболеваний и актуальности общественного здравоохранения, доказательств эффективности и безопасности, а также сравнительной экономической эффективности. Они предназначены для того, чтобы быть доступны в функционирующих системах здравоохранения в любое время, в соответствующих лекарственных формах, гарантированного качества и по ценам, которые могут себе позволить люди и системы здравоохранения.
Типовой список основных лекарственных средств ВОЗ и Типовой список основных лекарственных средств для детей обновляются и публикуются каждые два года, предназначенные в качестве руководства для стран или региональных властей по принятию или адаптации в соответствии с местными приоритетами и руководящими принципами лечения для разработки и обновления национальных списков основных лекарств. Выбор ограниченного числа основных лекарств в качестве основных с учетом национального бремени болезней и клинических потребностей может привести к улучшению доступа за счет рационализации закупок и распределения качественных лекарств, поддержки более рационального или надлежащего назначения и использования и снижения затрат как для систем здравоохранения, так и для пациентов.
Всегда обращайтесь к врачу, самолечение вредит вашему здоровью
